Tecnologia Physio Release® per migliorare l’assorbimento orale dei principi attivi
L’assorbimento orale dei principi attivi (PI) dipende da numerosi fattori fisiologici e tecnologici che determinano la quantità di sostanza attiva in grado di raggiungere la circolazione sistemica.
Tra questi, il tasso di dissoluzione, la permeabilità gastrointestinale, la velocità di rilascio e il tempo di svuotamento gastrico sono determinanti chiave per garantire un’adeguata biodisponibilità.
Durante il transito attraverso il tratto gastrointestinale — dall’esofago al colon — i principi attivi subiscono trasformazioni e possibili perdite di efficacia. Comprendere e controllare questi processi è essenziale per progettare formulazioni con rilascio modulato e assorbimento costante.
Fisiologia dell’assorbimento orale
- Esofago: i movimenti peristaltici spingono il principio attivo verso lo stomaco, dove il tempo di permanenza varia da 5 minuti a 2 ore.
- Stomaco: la dissoluzione inizia, ma può essere influenzata dalle dimensioni delle particelle e dalla presenza di cibo.
- Intestino tenue: sede principale dell’assorbimento, con tempo di transito medio di 3-4 ore, cruciale per i principi a rilascio prolungato.
- Colon: presenta un transito di 12–36 ore, ma un assorbimento limitato; evitare che il principio arrivi qui è fondamentale per l’efficacia.
Caso studio: Acido Alfa-Lipoico (ALA)
L’Acido Alfa-Lipoico (ALA) è un antiossidante naturale ampiamente utilizzato, ma con biodisponibilità orale limitata (~30%) a causa del metabolismo di primo passaggio e dell’instabilità chimica.
Nonostante venga assorbito rapidamente, la presenza di cibo riduce l’assorbimento. Inoltre, l’ALA attraversa la barriera ematoencefalica, dove agisce come antiossidante diretto e chelante dei metalli, inducendo l’enzima HO-1 con potenziale effetto antinfiammatorio.
Migliorare la biodisponibilità dell’ALA significa ottimizzare:
- il rilascio controllato lungo l’intestino tenue;
- la stabilità chimica per ridurre la polimerizzazione;
- l’assorbimento costante nel tempo.
Cos’è e come funziona la Tecnologia Physio Release®
La Tecnologia Physio Release® rappresenta un’evoluzione nei sistemi di rilascio controllato per la somministrazione orale di principi attivi.
A differenza delle compresse tradizionali a rilascio modificato, Physio Release® integra il principio attivo con eccipienti inerti specifici che regolano velocità, tempo e sito di rilascio.
1. Velocità di rilascio
Il rilascio può essere rallentato per prolungare l’effetto terapeutico e ridurre la frequenza di assunzione.
2. Tempo di rilascio
La tecnologia consente di ritardare l’inizio del rilascio, attivandolo solo dopo un determinato periodo post-ingestione.
3. Sito di rilascio
Il principio attivo può essere direttamente rilasciato nell’intestino tenue, ottimizzando l’assorbimento e riducendo la degradazione gastrica.
Meccanismo d’azione di Physio Release®
Dopo l’assunzione a stomaco vuoto, la compressa Physio Release® raggiunge l’intestino tenue in circa 30 minuti.
Qui inizia una dissoluzione graduale che si prolunga per circa 4 ore, garantendo:
- un rilascio completo e costante del principio attivo;
- l’assorbimento ottimale nelle aree a maggiore permeabilità;
- la prevenzione del rilascio nel colon, dove il farmaco non sarebbe più assorbito.
Questo approccio consente di mantenere livelli plasmatici stabili del principio attivo, migliorando l’efficacia terapeutica e riducendo le variazioni interindividuali.
Vantaggi della Tecnologia Physio Release®
- Assorbimento costante e prolungato nel tempo.
- Controllo preciso del rilascio per tempo e localizzazione.
- Riduzione del numero di somministrazioni giornaliere.
- Migliore biodisponibilità e stabilità chimica dell’attivo.
- Minore degradazione gastrica, con effetto terapeutico più prevedibile.
Conclusione
La Tecnologia Physio Release® rappresenta un sistema di rilascio controllato che ottimizza l’assorbimento orale dei principi attivi, mantenendo una biodisponibilità costante e sicura.
Questa tecnologia permette di personalizzare il profilo di rilascio in base alle caratteristiche farmacocinetiche del principio attivo, migliorando l’efficacia clinica e la compliance del paziente.
PJ Pharma, la linea ready to market di Gruppo FarmaImpresa, sviluppa formulazioni orali con tecnologia Physio Release® disponibili anche in private label, con supporto regolatorio completo per mercati nazionali e internazionali.
